Каковы практически важные особенности фармакокинетики Акарда как антиагрегантного средства?

Сравнение кишечнорастворимой и обычной форм: всасывание и безопасность

Обычные таблетки ацетилсалициловой кислоты могут всасываться как в желудке, так и в верхних отделах тонкого кишечника. При первичном прохождении через печень она подвергается интенсивному метаболизму (метаболизму первичного прохождения), суть которого состоит в деацетилировании и, соответственно, потере ингибиторных свойств ацетисалициловой кислоты по отношению к ЦОГ1. Поэтому системная биодоступность любых лекарственных форм ацетисалициловой кислоты не превышает 40-50%. Действующее вещество и его метаболит – салициловая кислота – быстро исчезают из системного кровотока.

Всасывание кишечнорастворимых таблеток Акарда в желудке и, следовательно, первичное раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на его слизистую, исключено. В верхних отделах тонкой кишки происходит постепенное и полное диспергирование и всасывание препарата (со смещением пиковых концентраций в системном кровотоке на 2 – 3 часа), что способствует взаимодействию ацетилсалициловой кислоты практически со всеми циркулирующими тромбоцитами в брыжеечном кровотоке, до ее прохождения через печень и попадания в системный кровоток. Кишечнорастворимые таблетки создают меньшие концентрации в системном кровотоке, что способствует менее выраженному попаданию действующего вещества в другие клетки, ткани и органы (желудок, почки, эндотелий сосудов и др.) и, следовательно, снижению потенциала гастротоксичности, изменений почечного кровотока и других нежелательных эффектов.

Таким образом, специальная лекарственная форма Акарда создает фармакологический базис для полного проявления основного антиагрегантного действия препарата и повышению безопасности при длительном плановом применении.