Международное непатентованное название (МНН)

Тикагрелор

Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)

Антитромботические средства; антиагреганты, кроме гепарина

Показания к применению

Препарат Грелорта, применяемый одновременно с ацетилсалициловой кислотой (АСК), показан к применению у взрослых:

• для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая пациентов, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрескожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию;
• для профилактики инсульта у пациентов с острым ишемическим инсультом или транзиторной ишемической атакой.

Режим дозирования

Пациенты, принимающие препарат Грелорта, должны ежедневно принимать АСК (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), если отсутствуют специфические противопоказания.

Пациентам с острым коронарным синдромом (ОКС), острым ишемическим инсультом или транзиторной ишемической атакой рекомендуется прием стартовой нагрузочной дозы АСК.

ОКС

Терапию препаратом Грелорта следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг), затем продолжать прием по 90 мг два раза в сутки.

Рекомендуется проводить терапию препаратом Грелорта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. После 12 месяцев терапии пациенты, принимавшие препарат Грелорта 90 мг два раза в сутки, могут быть переведены на прием препарата Грелорта 60 мг два раза в сутки без перерыва в терапии.

Острый ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака

Терапию препаратом Грелорта следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг два раза в сутки в течение 30 дней.

Пропуск приема дозы

Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Грелорта, должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

Способ применения

Для приема внутрь. Препарат Грелорта можно принимать вне зависимости от времени приема пищи.

Для пациентов с затруднением глотания таблетку (или 2 таблетки – в случае приема нагрузочной дозы) следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в половине стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной половиной стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к тикагрелору или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
• Активное патологическое кровотечение
• Внутричерепное кровоизлияние в анамнезе
• Печеночная недостаточность тяжелой степени
• Совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром)
• Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у данной группы пациентов не установлены)
• Беременность и период грудного вскармливания.

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата Грелорта проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если какой-либо из нижеуказанных пунктов относится к Вам:

• если у Вас повышенный риск кровотечения из-за:
• недавно полученной травмы
• недавно проведенной операции (в том числе стоматологической)
• нарушений свертываемости крови
• активного или недавнего кровотечения из желудка или кишечника
• если у Вас имеется повышенный риск травмы
• если у Вас диагностирована печеночная недостаточность средней степени тяжести
• если Вы ранее перенесли инсульт, связанный с недостаточностью кровоснабжения определённого участка головного мозга (ишемический инсульт), и принимаете препарат тикагрелора более одного года и у Вас ранее был диагностирован инфаркт миокарда
• если у Вас имеется повышенный риск развития пониженной частоты сердечных сокращений (брадикардии) и у Вас ранее был диагностирован обморок, связанный с понижением частоты сердечных сокращений
• если у Вас одышка или другие проблемы с дыханием (бронхиальная астма и/или хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе)
• если Ваш возраст 75 лет и старше
• если у Вас диагностирована умеренная или тяжелая почечная недостаточность
• если у Вас повышена концентрация мочевой кислоты в крови или диагностировано подагрическое воспаление суставов
• если у Вас наблюдаются расстройства сна, при котором происходит остановка дыхания в ночное время
• если Вы принимаете препарат Грелорта и гепарин, врач может рекомендовать Вам сдать образец крови для диагностических исследований в случае подозрения на редкое нарушение функции тромбоцитов, вызванное гепарином. Важно сообщить врачу, что принимаете как препарат Грелорта, так и гепарин, поскольку препарат Грелорта может повлиять на результат диагностического исследования.

Вы должны сообщать врачам и стоматологам о приеме тикагрелора перед тем, как планировать хирургическое вмешательство и перед тем, как начинать терапию любым новым лекарственным препаратом.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения препарата Грелорта у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.

Другие препараты и препарат Грелорта

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие лекарственные препараты.

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки, если Вы принимаете какой-либо из нижеперечисленных препаратов:

• симвастатин или ловастатин в дозе более 40 мг в сутки (применяются для лечения высокой концентрации холестерина)
• рифампицин (антибиотик)
• фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал (применяются для контроля судорог)
• дигоксин (применяется для лечения сердечной недостаточности)
• циклоспорин (применяется в целях подавления иммунной защиты организма)
• хинидин и дилтиазем (применяются для лечения нарушений сердечного ритма)
• бета-адреноблокаторы и верапамил (применяются для лечения высокого артериального давления)
• морфин и другие опиоиды (применяются для лечения сильной боли).

В особенности следует сообщить своему врачу или работнику аптеки, если Вы принимаете какой-либо из нижеперечисленных препаратов, которые увеличивают риск кровотечения:

• «пероральные антикоагулянты», часто называемые «препараты, разжижающие кровь», к которым относится варфарин
• нестероидные противовоспалительные препараты (сокращенно НПВП), которые часто принимают в качестве болеутоляющих средств, например, ибупрофен и напроксен
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (сокращенно СИОЗС), которые принимают в качестве антидепрессантов, например, пароксетин, сертралин и циталопрам
• другие препараты, такие как кетоконазол (применяется для лечения грибковых инфекций), кларитромицин (применяется для лечения бактериальных инфекций), нефазодон (антидепрессант), ритонавир и атазанавир (применяются для лечения ВИЧ-инфекции и СПИДа), цизаприд (применяется для лечения изжоги), алкалоиды спорыньи (применяются для лечения мигрени и головных болей).

Также сообщите своему врачу о том, что поскольку Вы принимаете препарат Грелорта, у Вас может быть повышенный риск кровотечения при назначении врачом фибринолитиков, часто называемых «тромболитическими препаратами», например, стрептокиназы или алтеплазы.

Беременность

Не принимайте препарат Грелорта, если Вы беременны или можете забеременеть. Женщинам необходимо использовать соответствующие методы контрацепции, чтобы предотвратить наступление беременности в период применения препарата.

Грудное вскармливание

Не принимайте препарат Грелорта в период грудного вскармливания.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии на фертильность.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Предполагается, что препарат Грелорта не влияет на способность управлять транспортом или механизмами. В случае возникновения головокружения или спутанности сознания во время приема данного препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Препарат Грелорта содержит натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Грелорта может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Наиболее серьезные нежелательные реакции, о которых сообщалось при применении препаратов тикагрелора:

Часто – могут возникать не более чем у 1 человека из 10

• рвота кровью (кровотечения из органов дыхательной системы)
• кровотечение из десен, ректальное кровотечение, кровотечение из язвы желудка (желудочно-кишечные кровотечения)

Нечасто – могут возникать не более чем у 1 человека из 100

• специфическая, повышенная чувствительность к аллергенам (реакции гиперчувствительности)
• внезапная слабость или онемение руки, ноги или лица, особенно с одной стороны тела, внезапное появление спутанности сознания, нарушения речи или понимания других людей, внезапное появление затруднения при ходьбе либо потеря равновесия или координации, внезапное появление головокружения или сильной головной боли при отсутствии известных причин (кровоизлияние в головной мозг, внутричерепное кровотечение, инсульт)
• мгновенно развивающийся, ограниченный отек кожи, подкожно-жировой клетчатки и слизистых оболочек (ангионевротический отек)
• лихорадка и пурпурные пятна (называемые «пурпура») на коже или в полости рта с пожелтением кожных покровов или белков глаз (желтуха) или без него, необъяснимая выраженная утомляемость или спутанность сознания (тромботическая тромбоцитопеническая пурпура)
• кровотечение при раке мочевого пузыря, раке желудка, раке толстой кишки
• забрюшинное (ретроперитонеальное) кровотечение

Неизвестно – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно

• расстройство сна, при котором происходит остановка дыхания в ночное время (центральное апноэ сна)
• нарушение проходимости (закупорка) крупного сосуда (легочной артерии)

Прекратите прием препарата Грелорта и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения любой из вышеуказанных серьезных нежелательных реакций.

Другие нежелательные реакции, о которых сообщалось при применении препаратов тикагрелора:

Очень часто – могут возникать у более чем 1 человека из 10

• повышение концентрации мочевой кислоты в крови (гиперурикемия)
• одышка
• повышенная склонность к образованию кровоподтеков
• спонтанные гематомы
• геморрагический диатез (кровотечения, связанные с нарушениями свертывания)

Часто – могут возникать не более чем у 1 человека из 10

• кровотечение из носа
• кровотечение из десен
• экхимозы (кровоизлияния в кожу или слизистую оболочку)
• петехии (точечные кровоизлияния в слизистую оболочку) (кожные или подкожные кровоизлияния)
• гематурия (кровь в моче)
• геморрагический цистит (воспаление мочевого пузыря, при котором моча окрашивается в красный цвет из-за присутствия в ней крови) (кровотечения из мочевыводящих путей)
• кровотечение после манипуляций, травматические кровотечения
• хроническое воспалительное заболевание суставов, связанное с отложением солей мочевой кислоты (подагра)
• воспаление суставов, вызванное подагрой (подагрический артрит)
• головокружение
• обморок
• головная боль
• внезапно возникшее ощущение потери равновесия и движения окружающих предметов вокруг Вас (вертиго)
• понижение артериального давления (артериальная гипотензия)
• частый и жидкий стул (диарея)
• тошнота
• нарушение работы верхних отделов желудочно-кишечного тракта (диспепсия)
• запор
• кожная сыпь
• кожный зуд
• повышение концентрации креатинина в крови

Нечасто – могут возникать не более чем у 1 человека из 100

• спутанность сознания
• кровоизлияния в конъюнктиву, сетчатку, внутриглазные кровоизлияния (кровоизлияние в глаз)
• кровоизлияние в ухо
• гемартрозы (кровоизлияния в полость суставов)
• кровоизлияния в мышцы (мышечные кровотечения)
• вагинальное кровотечение (кровотечение из влагалища)
• гематоспермия (появление крови в сперме)
• постменопаузальное кровотечение (кровотечения из половых путей)

Неизвестно – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно

• нарушение ритма сердца с периодическим снижением частоты сердечных сокращений (брадиаритмия)
• нарушение сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада)
• образование тромбов в мелких кровеносных сосудах по всему телу (тромботическая тромбоцитопеническая пурпура)
• увеличение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения)
• нарушение работы свертывающей системы крови (коагулопатия)

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для ребенка месте.

Условия отпуска

По рецепту.