Гиполипидемическое средство - ингибитор абсорбции холестерина.
Показания к применению
Первичная гиперхолестеринемия
в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) или в качестве монотерапии, дополненной диетой, для снижения уровня ОХс, Хс-ЛПНП, апо-B, ТГ и Хс-неЛПВП, а также для повышения Хс-ЛПВП у взрослых и подростков (10-17 лет) с первичной (гетерозиготной семейной и несемейной) гиперхолестеринемией;
в сочетании с фенофибратом, дополненной диетой, для снижения уровня ОХс, Хс-ЛПНП, апо-B и Хс-неЛПВП у пациентов со смешанной гиперхолестеринемией.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
в комбинации со статинами для снижения риска сердечно-сосудистых событий (сердечно-сосудистая смерть, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт, госпитализация из-за нестабильной стенокардии или необходимости реваскуляризации) у пациентов с ИБС.
Профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической болезнью почек
в комбинации с симвастатином для снижения риска серьезных сердечно-сосудистых событий (нефатальный инфаркт миокарда или сердечная смерть, инсульт или любая процедура реваскуляризации) у пациентов с хронической болезнью почек.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
в комбинации со статином для снижения уровня ОХс и Хс-ЛПНП у взрослых и подростков (10-17 лет) с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Пациенты могут также получать вспомогательное лечение (например, ЛПНП-аферез).
Способ применения
Перед началом лечения пациенты должны перейти на соответствующую липидоснижающую диету и продолжать её во время всего курса терапии препаратом Отрио.
Препарат принимается внутрь в любое время суток, независимо от приема пищи.
Применение у пациентов с первичной гиперхолестеринемией
Рекомендуемая доза препарата Отрио при монотерапии или в комбинации со статином или фенофибратом составляет 10 мг 1 раз в сутки. Доза фенофибрата не должна превышать 160 мг 1 раз в сутки при одновременном применении с препаратом Отрио.
Применение у пациентов с ИБС
Комбинированная терапия со статинами: для дополнительного снижения сердечно-сосудистых событий у пациентов с ИБС препарат Отрио 10 мг может применяться вместе со статинами, доказавшими свою эффективность в снижении риска сердечно-сосудистых осложнений.
При комбинированной терапии с секвестрантами желчных кислот
Препарат Отрио следует принимать в дозе 10 мг 1 раз в сутки по крайней мере за 2 часа до или через 4 часа после приема секвестрантов желчных кислот.
Применение у пациентов с нарушением функции почек/хронической болезнью почек
При монотерапии у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы препарата не требуется.
При комбинированной терапии с симвастатином у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (СКФ не менее 60 мл/мин/1,73 м2) коррекция дозы препарата Отрио или симвастатина не требуется. Пациентам с нарушением функции почек и СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 назначают Отрио в дозе 10 мг и симвастатин в дозе 20 мг 1 раз в сутки вечером. Применение симвастатина в более высокой дозе следует тщательно контролировать.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Для пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы препарата не требуется. Применение препарата Отрио не рекомендуется пациентам с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степенью нарушения функции печени.
Применение у пациентов пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется.
Применение у детей и подростков
Для детей и подростков от 6 лет коррекция дозы препарата не требуется.
Применение препарата Отрио у детей в возрасте до 6 лет не рекомендуется из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности в этой возрастной группе.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
умеренная и тяжелая степень печеночной недостаточности (7-9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
При одновременном применении препарата с фибратами, циклоспорином и непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин и флуиндион); одновременном применении с фенофибратом (пациенты должны знать о возможном риске развития заболеваний желчного пузыря).
При назначении эзетимиба одновременно со статином или фенофибратом необходимо следовать инструкции по применению дополнительно назначенных препаратов.
Побочные действия
В клинических исследованиях, где пациенты принимали эзетимиб в дозе 10 мг/сут в качестве монотерапии или одновременно со статином или фенофибратом, эзетимиб показал хорошую переносимость. Нежелательные реакции обычно были легкими и временными; общая частота нежелательных эффектов и частота случаев прекращения лечения из-за нежелательных эффектов при приеме эзетимиба были сопоставимы с данными показателями при приеме плацебо.
Следующие нежелательные реакции (часто (≥1/100 и <1/10) или нечасто (≥1/1000 и <1/100)) наблюдались при приеме эзетимиба в качестве монотерапии с частотой, превышающей аналогичную частоту при приеме плацебо, или при одновременном приеме эзетимиба со статином с частотой, превышающей аналогичную частоту при приеме статина в монотерапии.
Применение эзетимиба в качестве монотерапии
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - снижение аппетита. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - "приливы" крови к коже лица, повышение АД. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель. Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, диарея, метеоризм; нечасто - диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - артралгия, мышечные спазмы, боль в шее. Общие расстройства: часто - утомляемость; нечасто - боль в груди, боль. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - повышение активности АЛТ и/или ACT, повышение активности КФК в сыворотке крови, повышение активности ГГТ, нарушение показателей функции печени.
Применение эзетимиба одновременно со статином
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - парестезия. Со стороны ЖКТ: нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия; нечасто - боль в спине, мышечная слабость, боль в конечности. Общие расстройства: нечасто - астения, периферические отеки. Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение активности АЛТ и/или ACT.
Применение эзетимиба одновременно с фенофибратом
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе.
В клиническом исследовании с участием пациентов со смешанной гиперлипидемией частота последовательного клинически значимого повышения (более чем в 3 раза выше ВГН) активности печеночных трансаминаз сыворотки крови составила 4,5% в группе пациентов, принимавших фенофибрат в монотерапии, и 2,7% в группе пациентов, принимавших эзетимиб одновременно с фенофибратом. Частота холецистэктомии составила 0,6% в группе пациентов, принимавших фенофибрат в монотерапии, и 1,7% в группе пациентов, принимавших эзетимиб одновременно с фенофибратом. Не наблюдалось повышения активности КФК (более чем в 10 раз выше ВГН) ни в одной из групп лечения в данном исследовании.
Пациенты с ИБС
В клиническом исследовании пациенты с ИБС принимали симвастатин + эзетимиб в дозе 40 мг + 10 мг или симвастатин в дозе 40 мг. Профиль безопасности препаратов в двух группах был сходным за весь период наблюдения (медиана длительности наблюдения составила 6 лет). Частота прекращения приема препарата из-за нежелательных явлений составила 10,6% в группе пациентов, принимавших симвастатин + эзетимиб, и 10,1% в группе пациентов, принимавших симвастатин. Частота развития миопатии составила 0,2% в группе пациентов, принимавших симвастатин + эзетимиб, и 0,1% в группе пациентов, принимавших симвастатин, где миопатия определялась как необъяснимая мышечная слабость или мышечная боль, сопровождающаяся повышением активности КФК не менее чем в 10 раз выше ВГН или двумя последовательными повышениями активности КФК от 5 до 10 раз выше ВГН. Частота развития рабдомиолиза составила 0,1% в группе пациентов, принимавших симвастатин + эзетимиб, и 0,2% в группе пациентов, принимавших симвастатин, где рабдомиолиз определялся как необъяснимая мышечная слабость или мышечная боль, сопровождающаяся повышением активности КФК не менее чем в 10 раз выше ВГН с признаками нарушения функции почек, двумя последовательными повышениями активности КФК от 5 до 10 раз выше ВГН с признаками нарушения функции почек, или активностью КФК не менее 10000 МЕ/мл без признаков нарушения функции почек. Частота последовательных повышений активности печеночных трансаминаз (не менее чем в 3 раза выше ВГН) была 2,5% в группе пациентов, принимавших симвастатин + эзетимиб, и 2,3% в группе пациентов, принимавших симвастатин. Нежелательные явления со стороны желчного пузыря наблюдались у 3,1% пациентов, принимавших симвастатин + эзетимиб, и 3,5% пациентов, принимавших симвастатин. Частота госпитализации с холецистэктомией была 1,5% в обеих группах. Рак (определялся как любое новое злокачественное новообразование) диагностировался в течение исследования у 9,4% пациентов, принимавших симвастатин + эзетимиб, и 9,5% пациентов, принимавших симвастатин.
Пациенты с хронической болезнью почек
В клиническом исследовании кардио- и нефропротекторного действия с участием пациентов, принимавших комбинированный гиполипидемический препарат с фиксированными дозами эзетимиба (10 мг) и симвастатина (20 мг) 1 раз/сут, и пациентов, принимавших плацебо, профили безопасности были сопоставимы в течение всего периода наблюдения (медиана длительности наблюдения составила 4,9 года). В данном клиническом исследовании регистрировались только серьезные нежелательные явления и прекращение приема препарата по причине развития нежелательных явлений. Частота прекращения приема препарата была сопоставима в обеих группах (10,4% в группе пациентов, принимавших комбинированный препарат с фиксированными дозами эзетимиба и симвастатина, и 9,8% в группе пациентов, принимавших плацебо). Частота развития миопатии/рабдомиолиза составила 0,2% в группе пациентов, принимавших комбинированный препарат с фиксированными дозами эзетимиба и симвастатина, и 0,1% в группе пациентов, принимавших плацебо. Последовательное повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза выше ВГН) наблюдалось у 0,7% пациентов, принимавших комбинированный препарат с фиксированными дозами эзетимиба и симвастатина, и у 0,6% пациентов, принимавших плацебо. В данном клиническом исследовании не наблюдалось статистически достоверного увеличения частоты таких нежелательных явлений, как злокачественные новообразования (9,4% в группе пациентов, принимавших комбинированный препарат с фиксированными дозами эзетимиба и симвастатина, и 9,5% в группе пациентов, принимавших плацебо), гепатит, холецистэктомия или осложнения желчнокаменной болезни или панкреатита.
Дети и подростки в возрасте от 6 до 17 лет
В клиническом исследовании с участием детей в возрасте от 6 до 10 лет с гетерозиготной семейной или несемейной гиперхолестеринемией профиль безопасности и переносимости эзетимиба был сопоставим с профилем у взрослых пациентов, получавших эзетимиб.
В клиническом исследовании с участием детей в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших комбинированную терапию эзетимибом и симвастатином, профиль безопасности и переносимости был сопоставим с профилем безопасности у взрослых пациентов, получавших комбинированное лечение эзетимибом и симвастатином.
Лабораторные показатели
В клинических исследованиях частота последовательного клинически значимого повышения активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (активность АЛТ и/или ACT в 3 или более раз превышающая ВГН) была сопоставима при применении эзетимиба в монотерапии (0,5%) и при приеме плацебо (0,3%). При изучении безопасности комбинированной терапии частота клинически значимого повышения активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови составила 1,3% у пациентов, принимавших эзетимиб одновременно со статином, и 0,4% у пациентов, принимавших статин в монотерапии. Повышение активности трансаминаз в сыворотке крови обычно протекало бессимптомно, не сопровождалось развитием холестаза и возвращалось на исходный уровень как при продолжении лечения, так и после отмены препарата.
Частота возникновения клинически значимого повышения активности КФК (в 10 и более раз выше ВГН) у пациентов, принимавших эзетимиб в монотерапии, была схожей с данным показателем у пациентов, принимавших плацебо или статин в качестве монотерапии.
Пострегистрационные наблюдения
При применении эзетимиба в пострегистрационном периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях без указания причинно-следственной связи.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, кожную сыпь и крапивницу. Со стороны психики: депрессия. Со стороны нервной системы: головокружение, парестезия. Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, запор. Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, холелитиаз, холецистит. Со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная эритема. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, миопатия/рабдомиолиз. Общие расстройства: астения.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Здорово, что появляется эта молекула и в нашей стране. Она соответствует всем современным рекомендациям Кардиологических Обществ Мира. При добавлении Отрио к статинотерапии заметно снижаются ЛПОНП, ЛПНП, и ТГ, и это не требует увеличения дозы статинов. Плюс добавление такой группы препаратов, как Отрио, стабилизирует атеросклеротическую бляшку, что снижает вероятность развития осложнений (тромбоз, инфаркт, инсульт). Хочу обратить внимание на этот препарат всех специалистов.
Нажимая кнопку "принять" Вы подтверждаете что яляетесь «медицинским или фармацевтическим работником» так часть информации данного ресурса носит специализированный характер. Также для улучшения работы сайта и его взаимодействия с посетителем мы используем файлы cookie. Продолжая работу с сайтом, Вы разрешаете использование cookie-файлов. Подробнее об этом
